同为拓血管药，治疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，美国人 Murad 等研究了甲基类扩宽张微血管的关键作用，找到其能使的组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度进一步提高，但是不能激素为 NO 后发挥扩宽微血管关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的阐述也为效生素的合作开发指引了同方向，一特别是进一步提高某一的组织内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一特别是减少某些的组织中 cGMP 浓度。本期论辩，我们就来讨论现今常以的 PDE 衍生物。

本期论辩：同为扩宽微血管小儿，化疗关键作用有何大差异？

现今常以的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表效生素分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可使用化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其效应与血糖值得注意何种关系？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类效生素在用作时需注意哪些安全性？

概要答案

1. PDE-3 衍生物：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

效肝细胞效生素，其 CFDA 首肯高血压为使用间歇性跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他药理学应用概要如预防性 PCI 术后后血栓。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当减半血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ次测试，说明苏拉他唑在预防性脑卒中特别类似水杨酸，溃疡性事件的年死亡率要比水杨酸组的更为极低，但引起的头痛、腹泻、失眠、胸痛和心动过速等更为常以，停用苏拉他唑的病症存量比停用水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和微血管扩宽张效生素，其 CFDA 首肯高血压是使用其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他药理学应用如化疗心脏治疗时极低心排BOSS。

其效应与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力关键作用，但当血糖加大，降至稳定的小得多正性肌力效应时，其扩宽微血管关键作用也随血糖的减少而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。小得多日血糖不大约 1.13 mg/kg。疗程不大约 2 周。肾功能不全时需保护环境及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 衍生物：阿那格雷

FDA 首肯用法使用胃癌肝细胞增高和真性红细胞增高，降极低肝细胞分解，具备正性肌力和特为微血管关键作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 依赖性小儿也能依赖性肝细胞的汇聚。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、效肝细胞效生素等合用可减少发生溃疡的安全性。

此外，PDE-4 衍生物还有化疗 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及化疗银屑病的戈尔司特，现今尚仍未在我国上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、降服地那非、他近那非、双嘧近劳

（1）西地那非、降服地那非、他近那非

此类效生素最出名，普遍使用男性勃起功能障碍的化疗，由于是微血管扩宽张剂，也可使用降极低食道型血管高压（美国 FDA 尚仍未首肯将降服地那非使用化疗此高血压）。

这一系列效生素允许与任何基本上的甲基效生素同时应用。用作西地那非后 24 两星期内或用作他近那非后 48 两星期内杀生用作，即使在这些时间拱形之后，可能仍值得注意较佳的致极低血压关键作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 有时候亦会被错误有所区别胃癌食道型血管高压，而肺微血管扩宽张小儿如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病症的心微血管状态特别是在恶化，故不推荐此类病症用作。

特别注意的是以上选择性的 PDE 衍生物如阿那格雷、苏拉他唑对于心力衰竭（HF）病症有潜在有害，要评估安全性。而 PDE-5 衍生物对有临界性极低血压和/或极低容量状态的 HF 病症有用作安全性。

（2）双嘧近劳

CFDA 高血压使用效肝细胞汇聚、预防性血栓。此外，尚可使用预防性脑卒中（与水杨酸合用），使用华法林的辅助化疗以增强其效栓关键作用（如 FDA 高血压防止心脏瓣膜置换术术后血栓），以及肾病症。

PDE-5 衍生物还有仍未在我国上市的化疗化疗静脉癫痫、无法控制型静脉炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 衍生物：茶碱类效生素

作为静脉扩宽张剂其支配慢性癫痫的能力在于有效炎、免疫调节及保护静脉的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、在结构上新陈激素溃疡、仍未经支配的惊厥病症停用。而多索茶碱不良反应死亡率较极低，药理学耐受性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登